近年来有关端粒酶抑制的研究日益增多,成为癌症治疗的一个热点方向,GRN163L是此类药物开发中最前沿的一个候选药物。2002年3月,Geron从Lynx Therapcutics获得了用GRN163和GRN163L两种化合物的核心专利。早期研究显示,GRN163对十四种不同癌症细胞均表现出有意义的端粒酶活性抑制作用,它可以一直黑色素瘤等细胞的生长,因脂质修饰物GRN163L更易进入细胞发挥端粒酶抑制作用,后续临床前及临床试验均为GRN163L。2005年,FDA同意GRN163L在患慢性淋巴细胞白血病患者的临床实验。