氯比洛芬脂相信大家基本上是没有听过的,其实氯比洛芬脂对于那些经历过手术或者是癌症手术的人来说,就应该是十分熟悉了。氯比洛芬脂其实是术后抑制阵痛的药物。这种药物用起来有十分多的禁忌,因此,我们不能擅自使用氯比洛芬脂,而是应该听医嘱。
1.药理作用
本品是以脂微球为药物载体的非甾体类镇痛剂。药物进入体内靶向分布到创伤及肿瘤部位后,氟比洛芬酯从脂微球中释放出来,在羧基酯酶作用下迅速水解生成氟比洛芬,通过氟比洛芬抑制前列腺素的合成而发挥镇痛作用。
2.毒理研究
生殖毒性:妊娠前及妊娠初期大鼠静脉内给予5mg/kg/天,出现排卵及着床减少;器官形成期静脉给药10μg/kg/天,出现伴有母体全身状态恶化的胎仔发育延迟,胎儿死亡率增加,哺乳能力降低及出生胎儿发育抑制。兔静脉给予80mg/kg/天,出现伴有母体全身状态恶化的流产、早产的增加及胎仔死亡率增加。
1.禁止与洛美沙星、诺氟沙星、依诺沙星合用,合用有导致抽搐发生的可能。
2.慎与双香豆素类抗凝剂(华法令等)、甲氨喋呤、锂剂、噻嗪类利尿剂(氢氯噻嗪)、髓袢利尿剂(速尿)、新喹诺酮类抗菌素(氧氟沙星等)、肾上腺皮质激素类(甲基强的松龙等)药物合用。
共入组手术后中度疼痛的受试者200例,采用随机双盲试验方法与安慰剂进行对照,疼痛时缓慢静脉注射1支(5ml)。判定指标为疼痛强度、疼痛强度差、疼痛缓解率和有效率。氟比洛芬酯的镇痛效果为98%。不良反应为2例,分别为恶心和心悸。