本报讯 (记者孙国根)复旦大学药学院特聘讲座教授朱依谆科研团队经10余年研究发现,从中药益母草中提取并化学合成的单体——益母草碱(又名SCM—198),能明显减少脑缺血造成的大脑皮质梗死面积,改善神经功能缺损的症状。相关研究成果近年来陆续刊登在《中风》《自由基生物医学》和《动脉粥样硬化》等国际学术期刊上。此项目作为国家Ⅰ类新药候选药物,已在国家重大新药创制大平台孵育成功,并实现成果转让。近日,在转让合同签约仪式上,中珠医疗控股股份有限公司以1.5亿元从复旦大学获得该项目。
据该项目首席科学家、复旦大学药学院原院长朱依谆介绍,益母草具有改善血液循环、活血祛瘀的功效,是传统的妇科用药。但长期以来,由于提取益母草中的有效复合物成本高、工作量大,其单体有效成分的科学价值一直没有被系统完整地发掘出来。后来,他从益母草具有改善血液循环这一独特功效中受到启发,率领研究团队,探索出全新的合成路线和放大工艺,经5年多不懈努力,从益母草中提取到有效的单体化合物——益母草碱,并证实其对降脂和治疗脑中风有明显疗效,并将其命名为“SCM—198”。
朱依谆科研团队进一步研究发现,人体在缺血、缺氧等状态下,构成完整细胞基本元素之一的线粒体就会肿胀,造成细胞破裂,从而导致脑组织坏死和心肌坏死。研究还发现,人体内的三磷酸腺苷是提供细胞正常生命活动的能量,也是体内组织细胞活动所需能量的直接来源,细胞缺氧时,三磷酸腺苷的能量活性也会降低,导致细胞凋亡。而益母草碱SCM—198的作用机制,则是通过降低脑细胞耗氧量,抑制线粒体氧化应激反应造成的细胞死亡,并激发三磷酸腺苷的活性,阻止细胞的进一步坏死、凋亡,以达到减少脑组织坏死的目的。
随后,朱依谆团队又成功探索出益母草碱的全新合成方法,并进行相关成药性研究,揭示其独特的作用靶点和分子机制。