美国FDA于2011年3月25日批准ipilimumab(商标名称为Yervoy)用于治疗晚期不可切除的或转移的黑色素瘤。其给药方式是静脉注射。
Ipilimumab 是一种CTLA-4(一种T 细胞膜表面表达的抑制性受体)单克隆抗体。在正常情况下,T细胞的激活依赖于第一信号(抗原-抗体复合物的形成)和第二信号(B7 介导的活化信号)双活化。而CTLA-4与B7结合将产生抑制性信号并抑制T 细胞活化。Ipilimumab 可阻断CTLA4与B7 结合,从而去除免疫抑制效应,并调动特异性抗肿瘤免疫反应。Ipilimumab能有效阻滞一种叫做细胞毒性T细胞抗原-4(CTLA-4)的分子。CTLA-4会影响人体的免疫系统,削弱其杀死癌细胞的能力。Yervoy的作用机制可能是帮助人体免疫系统识别、瞄准并攻击黑色素瘤癌细胞。
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