Gilead (吉利德)2016年9月21日宣布停止抗体GS-5745用于中度至重度活动性溃疡性结肠炎临床II/III期研究。这一决定遵循临时分析结果,临时分析计划在预计招募1600例患者的试验中有最早的150人为期8周的治疗后展开。DMC建议提前终止试验,由于徒劳的预设以及有效性标准。此次,未指出安全性问题。吉利德已审查了数据,坚定认为GS-5745治疗获益证据不足。
另外,GS-5745治疗胃癌处于临床III期,GS-5745与Nivolumab联用治疗治疗度至重度活动性克罗恩病,RA和囊性纤维化都处于临床II期。同时处于实体瘤、类风湿性关节炎和慢性阻塞性肺病的处于临床I期。有分析师预测,GS-5745如果这些适应获批,将会价值25亿美元的重磅炸弹。
GS-5745是一种基质金属蛋白酶9 (MMP-9)抑制剂,主要功能是降解和重塑细胞外基质的动态平衡。根据药渡网查询,目前还没有针对此靶点获批的药物。对进入到临床III期药物分析,处于临床III期的药物有5个,其中,化药4个,只有一个生物药,就是吉利德的GS-5745。最有意思的是这5个中有3个被终止了,分别是默克的Marimastat,辉瑞的Prinomastat,以及百时美施贵宝的Rebimastat。此次GS-5745被终止,更是提前折损,对吉利德未尝不是一件好事。可见,MMP-9靶点研究,困难重重。这里借用一下药渡网婉盈童鞋的一幅画来见识一下MMP-9靶点。
吉利德对此试验非常失望,但英国生物技术公司Abzena更失望,其抗体技术用于生产GS-5745以及其吉利德的其他管线,如治疗非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的Simtuzumab。
但此次试验失败,对吉利德股价上基本没有影响,消息一出,股价跌0.1%,第二天,就涨回去了。而且,这也不是今年吉利德第一次遭遇试验失败。今年早些时候,由于副作用,已经多人死亡,它暂停6个关于Zydelig (Idelalisib)一线治疗血液癌症的试验。