哺乳期为何慎用β2受体激动剂

  硫酸沙丁胺醇缓释胶囊常用于治疗哮喘等有支气管痉挛症状的疾病。由于它是选择性β2肾上腺素受体激动剂，在激动支气管平滑肌β2受体的同时，对子宫平滑肌的β2受体也有兴奋作用，因此妊娠期妇女须慎用。但其说明书同时还说明因为“β2激动剂舒张子宫平滑肌，妊娠及哺乳期妇女应慎用”，这就让人疑惑了：舒张子宫平滑肌的作用也是该药物慎用于哺乳期妇女的原因吗？

  为更好地了解临床上对哺乳期妇女应用抗哮喘药物的情况，我以“哺乳”和“哮喘”为题名或关键词在万方数据库上检索，筛选后仅见两篇文章探讨该问题。

  其中一篇文章是朱航和解立新写的《抗哮喘药物对妊娠期及哺乳期的影响》，称全身应用β2受体激动药容易引起婴儿心动过速；之后以同为β2肾上腺素受体激动剂的特布他林为例，称美国儿科学会将其定为哺乳期可以使用的药物。原因是特布他林虽然可以通过母乳分泌，但并未发现婴儿出现不良反应。虽然这与特布他林的片剂、吸入剂型的说明书相符，但文章此处并未说明特布他林的剂型。

  另一篇文章是孟菲的《哺乳期哮喘的用药及安全性》，其在赞同目前普遍认为的所有药物均可不同程度进入乳汁的基础上，进一步评价和比较了沙丁胺醇和特布他林两药。文章认为两者的吸入制剂可以迅速缓解气道痉挛，常用于哮喘急性发作期，其在哺乳期的危险性等级分别是“最安全”和“较安全”。但是两药物的口服制剂则起效慢且维持时间较短，并且容易引起骨骼肌震颤、心悸等不良反应，在哺乳期是不被推荐的。

  通过对这两篇文章的阅读，我们得知β2受体激动剂是否适用于哺乳期妇女，主要还是从药物是否进入乳汁和被乳儿摄取后是否有不良反应进行评价的。沙丁胺醇的吸入制剂由于迅速而直接地作用于支气管这一靶点部位，从而规避了吸收入血而入乳汁的过程，因此适用于哺乳期妇女，甚至妊娠期妇女。但是，口服制剂则无法规避，因此为了防止被乳儿摄入，需要慎用于哺乳期的妇女。但是沙丁胺醇对乳儿的不良反应，是由于它一方面可以激动骨骼肌的β2受体；另一方面由于选择性不高，也可以激动心脏的β1受体，从而可能引起乳儿发生肌肉震颤和心动过速，与其激动子宫平滑肌的β2受体无关。因此，药品说明书关于此条的说明不够严谨。而沙丁胺醇激动子宫平滑肌的β2受体导致其舒张的作用，其实是其延长产妇妊娠期的原因。