临床上使用的药品复方制剂主要是利用各种药物的特性,为了达到治疗目的而充分发挥联合用药中各个药物的药理作用,以达到最好的疗效和最少的药品不良反应,从而提高用药安全。临床上常见的复方制剂有:
1、日夜百服宁
本品中对乙酰氨基酚能抑制前列腺素合成,具有解热镇痛作用:盐酸伪麻黄碱能收缩上呼吸道血管,消除鼻黏膜充血,减轻鼻塞,流涕:氢溴酸右美沙芬能抑制咳嗽中枢而产生镇咳作用;夜片在以上三种药的基础上添加了马来酸氯苯那敏为抗组胺药,可消除或减轻因感冒引起的流泪,流涕,喷嚏等过敏症状,并有镇静作用。
2、复方甲氧那明(阿斯美)
成份有主要含盐酸甲氧那明、氨茶碱、那可丁、马来酸氯苯那敏等四种成分,其中甲氧那明为β肾上腺素能受体激动药,可松弛支气管平滑肌;那可丁为外周性止咳药;氨茶碱亦可松弛支气管平滑肌,还可减轻支气管粘膜充血、水肿;扑尔敏为H1受体阻断药,有抗过敏作用。四种成分联用对止咳有协同作用。
3、息宁
成分为左旋多巴和卡比多巴,左旋多巴本身无药理活性,仅1%进入中枢经多巴脱羧酶转化为多巴胺而发挥疗效,约98%造成了外周的不良反应。卡比多巴是多巴脱羧酶抑制剂,能减少左旋多巴在外周的脱羧,使进入中枢的左旋多巴增加,并减少外周的不良反应。
4、美多芭
成分为左旋多巴和苄丝肼,服用的左旋多巴大部分不能到达基底神经节,而外周产生的多巴胺往往引起不良反应,外周脱羧酶抑制剂苄丝肼能阻止左旋多巴在脑外的脱羧作用,从而减少外周的不良反应。
5、阿莫西林克拉维酸钾
克拉维酸仅有微弱的抗菌活性,与β-内酰胺酶发生不可逆的酰化反应,使酶结构破坏并持久失活,保护阿莫西林免受酶的降解。
6、亚胺培南西司他丁
亚胺培南单用时易受肾脏脱氢肽酶I水解形成无活性但致肾毒性的代谢产物,而西司他丁是肾脱氢肽酶抑制剂,保护亚胺培南在肾脏中不受破坏,还可阻止亚胺培南进入肾小管上皮组织,减少亚胺培南的排泄并减轻其肾毒性。
7、复方磺胺甲基异恶唑(百炎净)
磺胺甲噁唑和甲氧苄啶分别作用于二氢叶酸合成酶和二氢叶酸还原酶,使细菌的叶酸代谢受到双重抑制,比两药单独应用时强数十倍,有更广的抗菌谱并减少耐药菌的产生。
8、哌拉西林钠舒巴坦钠
哌拉西林通过与细菌的青霉素结合蛋白结合抑制细菌细胞壁的合成而起到杀菌作用。它易被细菌产生的β-内酰胺酶水解而产生耐药性。舒巴坦为β-内酰胺酶抑制剂,能抑制β-内酰胺酶。哌拉西林与舒巴坦联合应用后,增强了哌拉西林的抗菌活性,扩大了抗菌谱,使其对哌拉西林耐药的产酶菌的抗菌活性增强。
9、厄贝沙坦氢氯噻嗪
厄贝沙坦氢氯噻嗪复合制剂中的氢氯噻嗪可引起交感神经系统和肾素-血管紧张素系统激活,对抗降压作用,并降低血钾水平。而厄贝沙坦能够抵消由利尿剂诱发的代偿机制,从而加强利尿剂的降压效果,同时还能选择性阻断AT1亚型受体发挥降压作用。另外,厄贝沙坦能够减弱氢氯噻嗪诱发的血清尿酸升高和血钾降低。两者联用有协同降压作用。
10、雌二醇屈螺酮片
雌二醇可以补充绝经后妇女体内雌激素分泌不足,缓解绝经后症状。屈螺酮是一种合成的孕激素。由于雌激素可以促进子宫内膜的生长,所以无对抗性雌激素会增加子宫内膜增生和子宫内膜癌的发病风险,因此联用孕激素可以降低但不能消除雌激素诱导的子宫内膜增生的发病风险。
11、沙美特罗替卡松粉吸入剂(舒利迭)
沙美特罗为一种选择性的长效(可维持12小时) 肾上腺素受体激动剂。可产生更持久的支气管扩张作用。丙酸氟替松在肺内可产生强效的糖皮质激素抗炎作用,因而减轻哮喘的症状及发作,而没有全身性使用皮质激素的副作用。两者联用有协同止咳止喘作用。