莫西沙星是第四代喹诺酮类药物的典型代表,其具有抗菌性强、抗菌谱广的特性。对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌(铜绿假单胞菌除外)、非典型致病菌和厌氧菌有较强的抗菌作用。
此外,其对肺炎衣原体、肺炎支原体和军团菌也有很强的抗菌活性,主要用于治疗呼吸系统感染、泌尿生殖系统感染、腹腔感染、皮肤软组织感染等疾病。
口服后吸收迅速,餐后或空腹服用对其吸收无明显影响,绝对生物利用度高达90%[2],临床应用十分广泛。但是,自莫西沙星于1999年在欧盟和美国上市,2002年在我国正式上市并广泛应用以来。
随着临床应用的不断扩大,不良反应的报道也逐渐增多,虽然绝大多数为轻中度不良反应,但亦有莫西沙星所致严重不良反应,值得关注。
莫西沙星严重的不良反应有:
一、过敏反应:主要表现为瘙痒、皮疹、荨麻疹、静脉炎,严重的会发生过敏性休克,处理不当会导致死亡。
二、神经系统毒性:轻者有失眠、头晕、眩晕、视觉异常(长期大量服用会导致白内障、视力丧失、色觉障碍),严重者精神异常、抽搐、惊厥。有癫痫病史者,过量服用会诱发癫痫发作,甚至会导致死亡[3]。
三、肝功能异常:莫西沙星经过肝脏代谢,会使肝功能受损[4],严重者会导致肝功能衰竭而死亡。2008年德国药品管理当局对莫西沙星片进行了安全性评估,怀疑7例肝损害导致患者死亡与莫西沙星有关。莫西沙星禁用于肝功能受损和转氨酶比正常上限值高5倍以上的患者。
四、骨骼肌肉影响:表现为上下肢的疼痛、烧灼感、麻木、无力或者任何深浅感觉的改变,严重者会引起肌腱炎和肌腱断裂,对于老年人,肾、心脏移植者或者应用激素治疗的人来说,更容易发生肌腱断裂。
五、血糖异常:糖尿病患者会出现高血糖或低血糖,而正常人会发生高血糖。合用降糖药,老年人、糖代谢紊乱者或肾功能不全的糖尿病人,发生危险的风险较高。
六、心脏毒性:表现为血压升高或降低,心律失常[5],心力衰竭[6],心动过缓,尖端扭转型室速心动过速[7],心肌梗死,甚至猝死[8]。
大家往往为了追求疗效,而使用效果更好、更高级的药物,却忽略了其可能导致的不良反应,尤其是一些严重的不良反应,因而发生严重的后果。
因此,在选用莫西沙星是,须注意:
1)须注意询问患者用药过敏史,对于过敏体质或者曾有药物过敏史的患者应避免使用。
2)肝功能受损和转氨酶比正常值上限高于5倍的患者禁用。
3)喹诺酮类抗生素18岁以下禁用。
4)联合用药时需要考虑到药物相互作用可能导致的不良反应,如莫西沙星与延长QT间期的药物、糖皮质激素类和茶碱类药物合用时,可能会加重不良反应症状。
5)静脉给药时需要注意避免输液过快。增加药物浓度或加快给药速度可能增加QT间期延长的幅度。静脉滴注推荐剂量为一次0.4g,一日1次,滴注时间为90分钟。
6)注重用药监护,定期监测肝脏功能,如出现不良反应须及时停药并对症治疗。
老年患者不良反应发生率较高,使用莫西沙星时更应高度关注,密切观察用药过程中患者的不适。