本报讯 (首席记者谭嘉)由中国医学科学院药物研究所杜冠华团队领衔开展的化学药物晶型关键技术体系的建立与应用项目,建立了国内唯一的化学药物晶型关键技术体系,发现了2000余种新晶型和上百种药物优势晶型,为我国创新药开发和仿制药突破国际技术壁垒提供了技术支撑。该成果日前荣获2016年度国家科学技术进步奖二等奖。
化学药物晶型是指药物分子按一定规律堆积而成的固体物质。使用不同的药用晶型状态,会影响到药品的安全性、有效性和质量。该项成果是由医科院药物所等6家单位历经10余年努力,近百名科研和生产人员参与完成。项目在我国创建了从化学药物晶型的发现到制备、鉴别到分析、评价到成药、标准到质控、研发到生产的完整技术链。创新性地构建了药物晶型结构设计新技术,解决了新晶型的发现和制备技术难题;创建了晶型药物小动物生物利用度评价新技术,攻克了晶型药物生物评价的技术难题;率先提出了优势药物晶型新概念,创建了优势药物晶型评价新技术,完成对药品的晶型综合评价;项目首次在国际上提出化学药物晶型纯度新概念,创建固体药物晶型定量分析新技术,解决了晶型定量检测技术难题,促进国产药的国际化。
目前,应用该项目技术已获得国内外晶型发明专利授权78项,专利转化率超过80%。