生物谷报道:研究人员在6月出版的《自然—化学生物学》上报告,他们发明了一种可快速筛选包括离子通道在内的膜蛋白的新方法。尽管药物中只有很小的部分能作用于离子通道,但这些药物每年会带来数十亿美元的销售额。寻找对准离子通道的新药将会为心脏病和癌症等疾病的治疗创造新方法。然而,因为必须要分析离子通道的活性,所以发现离子通道的小分子抑制剂是一种耗时费力的过程。
现在,Holden和同事发明了一种快速扫描膜蛋白功能的分析方法。首先,他们用一个玻璃探针接触能产生膜蛋白质的E大肠杆菌,然后,再用同样的玻璃探针接触能模仿细胞膜环境的人工制脂双层。通过这种只需要几分钟的简单转换,他们就能测试出单个离子通道的活性功能。为了检验这种分析方法的速度,他们筛选了100种形成毛孔的蛋白质,每一种蛋白质都有不同的氨基酸,结果在几个小时内就发现一种变异毛孔蛋白质的新功能。
除了能加速以离子通道为靶标的药物的发现速度以外,这种新方法很可能被用于膜蛋白质组学和新传感器技术的发明。
原文出处:
Direct transfer of membrane proteins from bacteria to planar bilayers for rapid screening by single-channel recording
Matthew A Holden, Lakmal Jayasinghe, Oliver Daltrop, Amy Mason, Hagan Bayley
SUMMARY: Although the examination of membrane proteins in planar bilayers is a powerful methodology for evaluating their pharmacology and physiological roles, introducing membrane proteins into
Nature Chemical Biology 2, 314-318 (01 Jun 2006) (01 Jun 2006) Letters
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