设计出有选择阻断蛋白激酶的小分子

  研究人员设计出两种能有选择地阻断两种蛋白激酶的药物，这是相当难实现的，因为这些酶的关键区域都非常类似。蛋白激酶修饰蛋白并在许多细胞功能上起关键作用。在一篇相关的研究评述中，Natalie Ahn和Katheryn Resing指出，发展蛋白激酶抑制剂的一个主要挑战是上百个这种蛋白与同样的底物结合。Michael Cohen和同事通过仔细地分析激酶催化部位和比较近500个人类蛋白激酶的已知序列，克服了这个困难。他们结合了蛋白激酶RSK1和RSK2A催化部位的两个特定的性质，设计出在试管和哺乳动物细胞中有效地、有选择性地阻断RSK酶活性的小分子抑制剂。