中国的农药工业是在仿制国外品种的基础上发展壮大起来的。过去国内常年生产和使用的农药品种中具有自主知识产权的创制品种几乎为零,农药企业面临着知识产权保护和环境保护的双重压力。为开发具有自主知识产权的农药创制品种,“十五”期间国家投资1亿多元,将“新农药创制研究与产业化关键技术开发”列为科技攻关计划重大项目,重点支持有关单位开展农药自主创新。通过五年的科技攻关,农药技术创新工作取得了重大突破。
创制品种产业化硕果累累
“十五”时期中国有21个具有自主知识产权的农药品种取得农药临时登记,其中6个品种完成了全部4个阶段的毒理学试验,实现了创制农药零的突破。沈阳化工研究院创制的杀菌剂氟吗啉是中国第一个真正实现工业化的、具有自主知识产权的创制品种,主要用于防治卵菌纲病原菌产生的病害,如霜霉病、晚疫病、霜疫病等。在大田药效试验中,即使在黄瓜霜霉病发病率高达80%的情况下,也能使病情得到很好的控制,其抑制孢子萌发的活性、治疗活性、持效期明显优于国外同类商品化品种烯酰吗啉。目前全国已经推广使用了900多万亩次,并获得了中国、美国及欧洲多国专利和国家技术发明二等奖。江苏省农药研究所股份有限公司创制的昆虫生长调节剂呋喃虫酰肼,对甜菜夜蛾、小菜蛾、斜纹夜蛾、菜青虫、茶尺蠖、柑橘潜叶蛾等害虫具有优良防治效果,每公顷用量仅60~120克,是高效、安全、环境相容性好的杀虫剂新品种。在不到两年的时间就推广使用了100多万亩次。中科院上海有机所和浙江化工科技集团共同开发的丙酯草醚,是中国原创的具有自主知识产权的新型高效油菜田除草剂,与油菜田现有的除草剂品种相比,具有高效(每亩2~3克)、低毒、安全(对油菜和后茬作物安全)、环境相容性好、杀草谱相对较广和成本相对较低等特点,填补了目前中国油菜田一次性处理兼治单、双子叶杂草除草剂的空白,在效果、价格、安全性等方面具有较强的市场竞争力。硝虫硫磷是一种有机磷杀虫剂,毒性较低,是高毒有机磷农药的理想替代品种之一。田间试验表明,硝虫硫磷对柑橘红蜘蛛、矢尖蚧、棉花棉铃虫、蔬菜烟青虫、小菜蛾及稻飞虱等十多种害虫防治效果显著。而且,硝虫硫磷产品价格低,持效期长,有一定的市场竞争优势。这些创制品种成为中国首批具有自主知识产权的新农药。随着这些新品种的推广应用,必将改变中国农药工业长期以来靠生产仿制品种维持生存的局面,促进中国政府“高毒农药削减计划”的有效实施,改善农药工业的产业结构和产品结构。
农药创制新体系初步建立
目前中国已经培养了一支专业基本配套、相对年轻的创新队伍。通过多年实践及国际交流,创新理念有了根本变化,创新成果已经引起国外大型农药公司的关注。农药创制的基础条件已基本具备,组合化学、高通量筛选、生物与化学相结合等高新技术已经在农药创制中得到了应用,大大提升了中国创制效率和创制水平。在创新化合物开发方面,中国有50多个具有杀虫、杀菌或除草活性的化合物处于研究开发的不同阶段。这些化合物有的改变了国际上公认的构效关系理论,有的原创结构突破了国外已有的框架,为今后创制农药的可持续发展奠定了基础。特别值得一提的是,中国已初步建立了农药生物活性测定和安全性评价标准以及创制农药市场风险评估系统,可以对创制品种进行科学、规范、公正的评价。
企业创制取得明显成效
“十五”时期,江苏扬农化工股份有限公司利用自己在中间体的研发优势,采用近代先进技术研发出右旋反式氯丙炔菊酯——倍速菊酯。该产品对蚊、蝇和蟑螂等卫生害虫具有很高的击倒活性,明显优于应用的炔丙菊酯和胺菊酯。该药可用做杀虫气雾剂中的击倒剂,已取得卫生用药登记。山东侨昌化学股份有限公司积极参与了新农药创制工作,利用公司本身在国内除草剂市场上的优势,与中科院上海有机所和浙江化工科技集团合作共同开发高效油菜田除草剂丙酯草醚和异丙酯草醚,与华中师范大学合作开发绿草磷,与南开大学合作推广单嘧磺隆,为这些创制品种的市场化起到了推动作用。