绿色农药的关键在于绿色杀虫剂的创制。以吡虫啉为代表的新烟碱杀虫剂是一类超高效杀虫药剂，目前全球市场稳定在20亿美元以上，但是大量频繁的使用，已造成严重的抗性，其蜜蜂毒性也已被多个国家和地区报道，因此，针对其抗性和蜜蜂毒性的新烟碱杀虫剂创制具有重要意义。本课题首次提出了顺硝烯新烟碱的研究策略，得到了多个系列具有自主知识产权的高活性化合物，显著降低了交互抗性，并降低了其蜜蜂毒性，具有重要的产业化前景。
本课题已经在作用机制创新、活性分子发现、产业化推进方面均取得重要突破。在作用机制研究方面首次提出了氢键诱导的π-π协同作用的模型，并得到复合物晶体结构的支撑；从分子水平上研究比较了具有自主知识产权的哌虫啶、IPPA152201、环氧虫啶和吡虫啉的作用机制差异；环氧虫啶作为国际上第一个高活性新烟碱受体的拮抗剂，结构和作用机制的创新性尤为突出；在候选杀虫剂光热稳定性、手性拆分、同位素标记物合成等方面均取得重要进展。在分子设计合成方面，围绕顺硝烯策略和氢键诱导的π-π协同作用机制，设计合成11个系列600余具有全新结构化合物，发现了8个具有超高活性化合物，均显著优于目前商品化品种。在产业化推进方面，和江苏克胜集团合作，获得哌虫啶的农药临时登记证、生产许可证等；和上海生农生化制品有限公司合作，正在力推国际上第一个新烟碱受体拮抗机制的杀虫剂；和中国农业科学院兰州兽医研究所合作，将开发高活性化合物环氧虫啶和IPPA152201在动物保护方面新用途。上述研究显著提升了我国在新烟碱杀虫剂创制方面的水平，并产生重要的国际影响力，李忠教授应邀在美国化学会239届会议的新烟碱杀虫剂分子设计分会作邀请报告，并应邀为JAFC撰写综述文章，系统介绍研究团队在顺硝烯新烟碱杀虫剂创制方面的工作。顺硝烯新烟碱杀虫剂创制方面的研究仅在农学一类期刊发表JAFC上发表论文9篇，申请中国专利7项，申请国际PCT专利6项，美国专利2项，欧洲专利2项，获得中国专利授权1项，美国专利授权1项。
环氧虫啶的发现表明我国完全具有自主创新绿色化学农药的能力。该化合物是目前国际上唯一的高活性新烟碱受体拮抗剂，作用机制的创新降低了抗性风险，有可能成为我国杀虫剂创制中最重要的突破。其综合性能显著优于主流杀虫剂品种，有望形成竞争优势，新烟碱杀虫剂的国内市场为20亿元人民币，国际上约为20亿美元，该类化合物一旦能占据20%的市场，将会形成非常巨大经济效益，而作为自主知识产权化合物的开发，其社会效益也将非常显著。（生物谷 Bioon.com）
