世界卫生组织已宣布肥胖是最大的全球成年人慢性疾病。肥胖的发生率在发达国家中明显地增长。而在不发达国家中目前增长的比率也很高,美国肥胖的流行比例最高,有35%的人口确定为肥胖。至少有9700万美国人,为超重或肥胖,从1960年以来这个数字在持续增长,趋势不会减慢。在欧洲,英国是肥胖增长率最高的国家之一,为18%。紧接着是法国和德国,在全世界总共有2.5亿以上的人口遭受肥胖。而且,肥胖与死亡率和发病率有关,仅在美国每年它就能够引起300,000多人死亡。令人惊异的是:没有明确的定义,巨型炸弹式药品已垄断了这个市场,以及收获它的巨大的潜力的收入,其原因是减肥不是简单服用药丸就那么容易的事,治疗需要严格的生活方式的变化。而且由于严重的副作用已导致一些抗肥胖药物的撤消。
??目前的治疗剂是不起作用的
??通过计算患者的体重指数(BMI)可诊断肥胖,人的体重公斤数除以立方米的重量数即体重指数(BMI)等于30或大于30为肥胖,而BMI在25-29.9之间为超重。肥胖的治疗包括:饮食调整的结合,行为改变,外科手术和药物治疗。抗肥胖药物适用于病态肥胖(300-400磅)的患者,以及由于超重不能进行较小的身体活动或行走的患者,药物治疗被推荐作为体重指数大于 30的没有与肥胖有关的病况的或体重指数大于27的具有两种或多种与肥胖有关的病况的人的治疗选择。肥胖药物分为两个种类:预防某些脂肪吸收的药物(脂肪酶抑制剂)和抑制食欲的药物(食欲抑制剂)。
??美国FDA已批准的抗肥胖药物有:奥美司他(Orlistar, Xenical)—脂肪酶抑制剂,能够预防消化道中的酶把饮食中的脂肪分解为人体能吸收的小分子。脂肪的吸收减少了大约30%,因为未消化的脂肪没有被吸收,减少的热量摄入会对体重控制具有明确的作用。苯叔丁胺(Phentermine)—食欲抑制剂,通过改变5-羟色胺在大脑中的水平,进而减少食欲。它会导致兴奋,血压升高,心率加快,从而增加了总的新陈代谢比率。西布曲明(Sibutramine, Meridia)—口服食欲抑制剂,可抑制大脑中的5-羟色胺,去甲肾上腺素和多巴胺的再吸收,进而增加了人的新陈代谢比率。非标签的药物治疗也已用于抗肥胖,这些包括:丁氨苯丙酮(Bupropion,Wellbutrin);二氮嗪(Diazoxide, Procyglem);安非拉酮(Diethylpropion, Tenuate);二甲双胍(Metformin, Gllneophage);纳曲酮(Naltrexone, Revia);苯双甲吗啉(Phendime Trazine Bontril);舍曲林(Setraline, Zoloft)和托吡酯(Topiramate, Topamax)。许多这些药物常规上是开处方用于抑郁症和其它类精神病。
??一般地,这些药物具有少量的副作用,但是,由于一些药品的严重副作用,美国FDA撤消了一些抗肥胖药物。包括涉及到主动脉阀门泄漏和二尖瓣阀门泄漏的心脏阀门损坏。其它更严重的副作用包括呼吸短促,头晕眼花和死亡,被撤消的药物包括:芬氟拉明,氟苯丙胺和redux。这些副作用的严重性,已促使在2000年欧洲委员会决定从2001年4月开始在欧盟禁止销售食欲抑制剂药物。这已明显地减少了世界范围对抗肥胖药物的接受。
??在美国抗肥胖的费用
??肥胖与Ⅱ型糖尿病和心血管疾病、高血压、总血清胆固醇过高和骨质疏松有关。在美国,1995年肥胖的直接花费总共为700亿美元,占国家保健帐单的9%以上。而目前估计的花费在1000亿美元以上,占短时期增长的6%以上。
??很明显,肥胖在国家保健帐单方面和患者自我用药方面造成了重大的费用支出。这个市场有许多产品正在开发之中。暗示着大型制药公司正在觉察到这个长期不能满足市场的需要。
??未来的抗肥胖药物
??有几种用于抗肥胖治疗的药物正在开发之中,这些包括:饥饿减轻剂、抑郁剂和其它的抗精神病药物,激素和leptin分子。开发产品的参与公司包括:象辉瑞、阿斯特拉捷利康、Sanofi-Synthelabo、先令葆雅公司这样的制药巨头和象Regeneron和SuperGen这样的其他类的生物技术公司。尽管有对抗肥胖药物研究市场的重新觉醒,预计巨型炸弹式药品的解决方法也将难以实现,这主要是由于在过去面临的挑战,即重新使医师和患者认识到治疗剂安全性的需要。鉴于这些严重的市场挑战,预计制药公司在它们企图为警惕副作用和不知道药物治疗益处的数百万世界患者服务中,将有困难重重的路要走。然而,一种能够提供安全和担负起抗肥胖治愈的治疗剂一定能敲开还没被发现的十亿美元市场的大门。