(一)Drug:porfimer sodium,polyporphyrin
CAS登记号:
87806-31-3,卟吩姆钠
96081-73-1,标注氚
118058-26-7,标注C14
121854-33-9,自由基离子(1-)
商品名:
PHOTOFRIN
PHOTOFRIN II
PHOTOBARR
实验室代码:CL 184116
治疗:抑制细胞增长
临床治疗:癌症
专利权所有人:Quadra Logic (加拿大)
专利类型:化合物专利
专利国 专利号 专利日期 专利失效时间
中国 CN 1058388 20001115 20050605
申请国 专利申请号 公告日 申请日期
中国 CN 1047973 19901226 19900605
优先国 优先号 优先权日期
美国 US 366374 19890614
专利综述:
该专利群的权利要求是稳定的冻干聚血卟啉醚/酯组合物,该组分可以对肿瘤组织产生光损伤。该组分不包含氯化钠。
相关背景:
能吸收光子并将能量传递给其他不吸收光子的分子,引发光化学反应破坏病变细胞的化合物称为光敏剂。光敏剂本身既无大的毒副作用,也无显著的治疗效果,不参与化学反应,仅仅起到能量传递的作用。光敏剂辅助的光动力治疗的作用机制是激活氧分子产生氧化能力很强的原子氧,借以杀伤临近的细胞起到治疗作用。
卟啉化合物在肿瘤的光动力法治疗中非常重要,它是从牛血中提取并进行了化学改性的卟啉低聚体混合物(由8个卟啉单体以醚链和脂链相连组成),商品名Photofrin(r)。它是肿瘤光动力疗法的不同光敏剂中最成熟的产品。本品最初由加拿大Draxis Health 公司研制,目前已获得美国FDA批准可应用于多种实体恶性肿瘤治疗。Photofrin(r)已经得到了包括加拿大、法国、荷兰、德国、英国、日本、韩国等10多个国家政府药监部门的批准,可分别用于食管癌、肺癌、膀胱癌、宫颈癌、皮肤癌等体表和腔内肿瘤患者的常规治疗。
(二)Drug:simendan
CAS(r) 登记号
131741-08-7,非立体,西孟旦
141505-33-1,(R),左旋西孟旦
157968-98-4,取代为 131741-08-7
144238-75-5,(S)
治疗:正性肌力剂,血小板聚合抑制剂,临床治疗,心脏衰竭,血栓症
专利权所有人:Orion (芬兰)
专利类型:产品专利
专利国 专利号 专利日 失效日期
CN (China) CN 1036265 19971029 20050210
申请国 专利申请号 公告日 申请日期
CN (China) CN 1044811 19900822 19900210
优先国 优先号 优先权日期
GB (UK) GB 3130 19890211
专利综述:
该专利权利要求包括西孟旦,也包括左旋西孟旦((R)-对映体)。Orion随后又形成特别针对左旋西孟旦的同族专利群。在两个同族专利群中都获得对左旋西孟旦的补充保护证书。
相关背景:
强心药物是心衰治疗的常用药物,目前的强心药物主要包括强心嵌类(洋地黄、毒K等)、拟交感胺类(多巴按、多巴酚丁胺等)、磷酸二酯酶抑制剂类(氨力农、米力农等)。拟交感胺类药物具有强大的正性肌力作用,但该类药物同时会加速心率和心内传导,增加心肌氧耗,并有强大的外周血管作用,因此该类药物一般不适用于心力衰竭的治疗,常用于抢救或是休克时用药。强心嵌类药物是临床广泛使用的正性肌力药物,迄今已有200多年历史。该类药物由于毒性大,中毒剂量与起效剂量之间间隔小,不同个体药代参数变异性大,使临床应用受到很大限制。
磷酸二酯酶抑制剂类药物又称强心双吡啶类药物,对心肌和血管平滑肌内磷酸二酯酶有特异性抑制作用,增加心肌内cAMP浓度,增加钙离子内流,从而产生正性肌力作用。该类强心作用不及强心嵌药物,但安全性有了明显的提高,目前已在临床得到了广泛的应用,但该类药物由于增加了心肌细胞内钙离子浓度,使肌钙蛋白与钙离子接触时间延长,因此必然会增加心肌的耗氧量,这对于本已处于缺氧状态的心肌细胞必然造成损害,也容易诱发心律失常等副作用发生。钙增敏剂的出现很好地解决了增强心肌收缩力和增加心肌耗氧量之间的矛盾。由于该类药物增加了心肌细胞对钙离子的敏感性,增强了心肌收缩力,同时由于并不增加心肌细胞内钙离子浓度,因此也不会造成心肌氧耗的增加。这一点对于某些特殊类型的心力衰竭如心肌梗塞后心衰尤为重要。
左心孟坦是法国Orion公司开发的新一类增强心肌收缩力药物,其作用机制为增强心肌细胞对钙离子敏感性,从而增强心肌细胞收缩力。该类药物被称为钙增敏剂,左心孟坦是该类药物中一个上市的品种。左心孟坦于2000年10月在瑞典首次上市,适应症为急性失代偿性心力衰竭,规格为水针,12.5mg/5ml。