尽管美国食品药品管理局（FDA）一直没有批准褪黑素作为药物销售，称没有临床试验证明它有医疗作用，但是褪黑素激动剂及其褪黑素衍生物的开发依然吸引了众多制药公司。这类药物的主要是适应症分别是抑郁症，失眠、焦虑等。 Servier制药公司最近就褪黑素激动剂Valdoxan治疗抑郁症向欧盟提出了申请。Valdoxan是第一个针对褪黑素的抗抑郁药物，它可以激动褪黑素1型受体和褪黑素2型受体。同时，它还是5-羟色胺5HT2C拮抗剂。小型临床试验结果证明：它具有与目前常用的抗抑郁药物SSRI(5-羟色胺再摄取抑制剂)和SNRI(5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂)相同的作用，但是却没有胃肠道、体重增加、失眠、性功能下降等不良反应。 日本武田制药公司也在开发同类产品，如ramelteon(TAK-375)，已经在2004年9月申请，适应症是失眠。它的作用对象是M1和M2受体，可以调节脑部生物钟节律。这些节律和睡眠相关，而失眠常常会导致抑郁症。 另一个同类产品是Polifarma制药公司的Enol-3-IPA，目前尚在Ⅱ期临床试验阶段，其适应症是焦虑和抑郁症。 其他一些正在开发的褪黑素衍生物适应症都是失眠，和褪黑素的作用一样。这类化合物有Neurim制药公司开发的Circadin，它已经完成临床试验，即将提出申请，适应症是老年人失眠；Phase 2 Discovery公司的PD-6735，目前尚在Ⅱ期临床试验阶段。
