闻名中外的“伟哥”（西地那非），其前身只是一只默默无闻的治疗心血管疾病的药物，后经研究者发现其具有抗阳痿的功效后，将它改造成为一只抗ED新药，“伟哥”从此一举成名，并迅速在国际医药市场走红至今。
在失败中寻求突破
他莫昔芬（三苯氧胺）的经历与西地那非有些相似，也是一只经过“角色转换”的药物。在20世纪60年代末，英国捷利康公司（后被阿斯特拉兼并，成为现在的阿斯利康）的研究人员在开发一只新型避孕药ICI46474时发现：尽管此药在实验动物身上的确有抗胚胎细胞植入（子宫壁）的避孕效果，但在进入临床阶段后期时意外发现，ICI46474对妇女受孕率不仅没有降低，反而有促进作用。所以，临床医学专家的结论是：它不能作为避孕药使用。但研究人员并未放弃对ICI46474的研究工作，因为发现它是一只很好的雌激素拮抗剂，也就是说，是一种全新药理作用的药物。
随后，美国药理学权威克莱格博士及其助手在研究中发现：ICI46474在肿瘤实验动物模型身上确有使巨大肿瘤体消退的神奇作用。这一现象引起美国科研人员的极大兴趣。虽然已发现ICI46474有出色的消瘤作用，但当时研究人员对此药的消瘤机理一无所知。又经过长达10年孜孜不倦的研究，科学家最终将ICI46474开发成为抗乳腺癌新药并于1973年在美国首先上市，它就是后来在国际市场上大名鼎鼎的“金标准乳癌治疗剂”——他莫昔芬。
由于乳癌在西方各国是一种高发性肿瘤疾病，所以，他莫昔芬一上市立即受到世界临床医学界的欢迎——1994年销量已达4.76亿美元，2001年全球销售额为10.24亿美元，最高销售年份曾达到16亿美元以上。1999年，美国FDA又将他莫昔芬追加批准为健康妇女预防乳腺癌的预防药。此后，全世界至少数千万名妇女服用过他莫昔芬。据生产商声称：在常年服用他莫昔芬的美国妇女中，乳腺癌发病率下降了50％以上，而安慰剂组乳腺癌发病率仅下降2.7％。
仿制药带来的压力
然而，西方医学界对他莫昔芬的质疑之声从未停止过。一些欧美权威医学杂志曾多次发表文章指出：虽然他莫昔芬确实能有效治疗或预防乳腺癌，但长期服用会增加女性患子宫内膜癌的可能性。尽管医学界存在诸多批评意见，但也有不少研究人员对他莫昔芬的药理作用表现出强烈兴趣。美国临床研究人员报道，他莫昔芬不仅有抗乳腺癌作用，还有预防骨质疏松、降血脂、预防脑中风甚至抗精神病（如躁狂症）等药理作用。
由于他莫昔芬的研发成功，克莱格博士在2006年5月荣获美国临床肿瘤学会颁发的年度大奖，以此表彰他在探索肿瘤防治方面的杰出贡献。据美国临床肿瘤学会估计，他莫昔芬自上市以来至少拯救了数10万名乳腺癌患者的生命。
他莫昔芬的专利已在2003年到期，由于市场稳定，销售前景看好，故世界各地有不少公司纷纷仿制生产他莫昔芬原料药与制剂，其中最快仿制成功他莫昔芬的是美国的Barr公司。由该公司生产的他莫昔芬仿制药价格仅为原研药价格的50％，这引起了阿斯利康的恐慌。
为此，阿斯利康出资3600万美元收买了Barr公司的他莫昔芬仿制药，故美国市场仍只有阿斯利康公司一家生产的他莫昔芬产品。
尽管阿斯利康能垄断美国一国市场，但“青山遮不住，毕竟东流去”，待世界各地制药厂商纷纷仿制他莫昔芬原料药之时，阿斯利康公司也就无计可施了。虽然在20世纪90年代以后，西方制药厂商已开发出包括若干种单克隆抗体类抗乳腺癌新药和雷洛昔芬等“昔芬类”升级换代产品，但由于他莫昔芬在国际市场上的良好声誉，所以，其年销售额始终保持在近10亿美元左右。
但受仿制药的冲击以及美国医学界关于可提高妇女患子宫内膜癌几率质疑的巨大压力，阿斯利康已在2006年初正式宣布停产他莫昔芬。
国内药企提速
2001年以前，国内医院里销售的他莫昔芬制剂主要来自进口，因其价格较贵，故国内他莫昔芬年销售额只有数千万元人民币，与西方各国差距较大。因他莫昔芬是当时最好的抗乳癌药物，加上国内市场巨大的需求前景，故很多国内制药厂均在积极研制他莫昔芬原料药，自2003年他莫昔芬专利到期后，国内即有五六家企业同时上市他莫昔芬制剂（加上生产他莫昔芬原料药的化工厂，有关部门估计目前国内至少有十几家企业能生产他莫昔芬产品）。由于国产他莫昔芬制剂远比进口他莫昔芬便宜，故此药在国内销量从此扶摇直上，进口产品反而变成了配角。虽然国内医院在2003年以后也陆续引进了英利昔单抗、利妥昔单抗等不少抗乳腺癌新药，但由于这些药物价格极其昂贵，故实际销量较小。
据有关部门的统计，我国市场上已有60多只抗肿瘤药物，但他莫昔芬作为一只性价比较高的抗乳癌药物，近几年来始终稳居我国抗肿瘤药物销售排名榜第2位。目前国内已有十几家制剂厂生产他莫昔芬制剂，其中产量
