据悉，Plexxikon公司日前宣布，用于治疗类风湿关节炎（RA）的新型口服高选择性Fms抑制剂PLX5622的两项1期临床试验的第一项试验开始启动。在临床前关节炎模型中已经证明PLX5622可以减轻炎症、降低软骨破坏程度和防止骨吸收。已证实Fms相关性炎症介质和细胞，包括巨噬细胞、破骨细胞和T-细胞等在RA、骨关节炎和其他自身免疫性疾病中起着关键作用。
初期1期试验是在32名健康志愿者中进行的单剂量递增研究。一旦第一项试验中健康志愿者已安全清除该药，第二项多剂量递增试验将在32 例RA患者中开展，相对于单剂量递增试验其分阶段招募受试者。
Plexxikon首席执行官K. Peter Hirth说，在Plexxikon的Fms抑制剂产品组合中，PLX5622是一个重要且差异化候选药物。Plexxikon公司正在对其研发用于多种适应症，从而使其成为该公司的再一个一流化合物。通过靶向性炎症过程的关键驱动因素，我们希望研制方便的PLX5622丸剂来缓解类风湿关节炎等自身免疫性疾病患者的症状。
PLX5622以期能通过调节巨噬细胞增殖、抑制炎症细胞因子产生、防止破骨细胞形成发挥治疗作用。
PLX5622在临床前关节炎模型中对疾病表现出相当大的抑制作用，包括胶原诱导关节炎模型。PLX5622能够显著改善握力度、临床评分以及膝关节活动度评分。
Plexxikon正在完成其另一个Fms抑制剂（选择性靶向Fms、Kit 和Flt-3-ITD突变位点）——PLX3397的1期临床试验。这项研究提供了Fms特异性生物标志物，这将直接适用于PLX5622的研究以确定剂量反应。该公司计划2011年启动多个PLX3397的概念验证临床试验，包括霍奇金淋巴瘤、神经母细胞瘤、急性髓系白血病（AML）和转移性乳腺癌。（生物谷Bioon.com）
