早期前列地尔剂型存在药物不稳定、有效利用率低、副作用大等缺点，研发人员一直寻求更稳定、更靶向、副作用更小的剂型。
尽管前列地尔制剂在2005年之前一直保持快速增长之势，但经过这么多年的快速发展，现有的品种市场销售趋势已略显疲态，领导品牌凯时在2006年医院市场规模出现下滑，其他品种如保达新、勃乐斯等销售开始下降，出现这样现象的原因还在于老剂型难以满足临床需求。
随着国内开始研发前列地尔制剂的新剂型，我国前列地尔制剂市场将注入一些新鲜血液，带动整个市场规模的增长。
由于前列地尔疗效确切，具有广泛的应用前景，其它各种剂型的研究仍在继续，例如前列地尔栓剂、乳膏剂、鼻粉剂和口腔制剂（舌下含片和口腔贴片）等局部应用制剂，复乳法制备的冻干乳剂也在研发中，还存在初乳稳定性和复溶等问题有待解决。相信随着理论研究的突破和工艺技术的改进，前列地尔的临床应用将进一步得到拓展。
未来5年，我国前列地尔制剂医院市场规模将保持16%的市场增速，2011年，我国前列地尔制剂医院市场规模预计将超过13亿元。
前列地尔遭遇剂型瓶颈
自上世纪60年代人工合成后，前列地尔就被应用于多种疾病的治疗，尤其在内科临床的应用更加广泛，常用于治疗心脑血管疾病。PGE1能抑制血管平滑肌细胞的游离Ca2+，抑制交感神经末梢释放去甲肾上腺素，使血管平滑肌舒张，血管扩张，外周阻力降低，抑制血小板聚集和血管平滑肌细胞增生，降低血脂，抑制动脉粥样化形成，因而可用于治疗冠心病、心绞痛、心力衰竭和心肌梗死、高血脂等症。
虽然前列地尔前景广阔，不过由于其水溶性差，受热易产生降解杂质，对血管有强烈刺激性。早期的前列地尔剂型存在药物不稳定、有效利用率低、副作用大等缺点，所以研发人员一直寻求更稳定、更靶向、副作用更小的剂型，目前临床使用的前列地尔脂质微球制剂解决了上述一些问题。
前列地尔临床应用的不断扩展，与其剂型的不断改善密不可分。
据中国生化制药工业协会副会长薛百忠介绍，最早采用普通粉针剂型型副作用很多，主要有静脉滴注多有不同程度的灼样肿胀痛，一旦冻干粉针所需冷链运输条件达不到，会出现不同程度的质量问题。
脂质微球剂型难堪大任
上世纪90年代，民生药业高级工程师蔡海德等学者研究采用新辅料对前列地尔粉针剂进行工艺改进，加入辅料人血白蛋白、赖氨酸、叔丁醇等，部分解决了注射用前列地尔在常温下的化学稳定性和保持生理活性问题。但前列地尔对血管直接刺激的副作用仍无法完全避免。此外，日本还研制了前列地尔α－环糊精包合物，但环糊精注射给药时，肾毒性较大会造成肾脏损害，还可引起溶血及注射部位坏死。后来，日本学者为前列地尔找到了一个理想载体——脂肪乳剂载药系统。
据薛百忠介绍：“目前学术界认为脂质乳剂是脂质微球和脂质毫微球的统称。
脂质微球在组织分布上与脂质体相似，可选择性地在肿瘤及炎症部位蓄积，制备的药物包封率高，安全性及稳定性好，给药方便。”
1988年，日本首先上市了前列地尔脂质微球制剂(Lipo-Alprostadil)，1998年前列地尔脂肪乳水针注射剂“凯时”在中国上市，该产品是将不溶于水的前列地尔溶于注射用大豆油中，用高压匀质机将其封入卵磷脂包裹成脂微球中，分散在水相中而成。这样既增加了药物的稳定性，又减少了用药剂量，减小了刺激性，提高了疗效。
不过，该剂型并未解决这一问题。脂质微球的缺点是稳定性较差、包封率有待提高、靶向性不强、体内释药不够理想。临床上仍期待一种粒径更优，分布更均匀，释药更理想、稳定性更好、靶向性更强的前列地尔制剂。
