随着人们对口服药物的口感、依从度的要求越来越高,甜味剂成为一种被广泛采用的药用辅料。从最普通的含片、咀嚼片、糖浆剂、泡腾片到新上市的口腔速溶片等制剂均添加有甜味剂。
迄今为止,药用甜味剂在国外已发展至一二十个品种。其中包括:单糖类(葡萄糖、果糖等)、双糖类(蔗糖、乳糖等)、高果糖浆、糖醇类(木糖醇、山梨糖醇、赤藓糖醇等)、人造甜味剂(糖精、阿斯巴甜、甜蜜素、塔格糖、苏克拉糖等)、植物提取物类甜味剂(甘草甜素、甜菊糖等)。英国和美国市场上均有"糖果型药剂",如加工成棒棒糖型的芬太尼制剂以及形形色色的含片、糖锭剂和润喉糖片等OTC产品。
我国在1988年前仅有蔗糖、糖精等几种甜味剂可用于医药制剂。但由于蔗糖很容易吸湿,在高温高湿地区加糖制剂时有发生霉变现象,因此,卫生部一直要求制药企业降低蔗糖在制剂尤其是中药制剂的用量,同时开发更安全可靠的甜味剂产品。从2000年以来,我国已批准包括甜菊糖、阿斯巴甜、木糖醇、甜蜜素和高果糖桨等甜味剂正式用于医药制剂。
现将一些主要药用甜味剂的国内产销情况和国外新型甜味剂的使用情况介绍如下:
糖精钠
作为世界上第一只人工合成的甜味剂,糖精钠至少已有70多年的上市史,其药用历史同样十分悠久。糖精有不少优点,如经得起高温加工、不会发霉、不参与体内的糖代谢等,还有另一个重要的优点是不会与药物发生反应,因此成为一种非常优秀的药用甜味剂。迄今为止,糖精钠仍作为代替白糖的甜味剂使用在药物制剂生产上。
我国是全球第一糖精钠生产和出口大国,年产能力高达4万~5万吨,实际产量约为3万吨,绝大部分糖精产量用于出口,内销比例较小。据估计,国内医药业糖精钠年用量不会超过100吨。
糖精钠的市场价是随着国际石油价格波动而波动的,最高时价格曾达到2.8万元/吨,前几年又跌至2.2万元/吨,最低时为1.9万元/吨。由于去年以来国际市场油价飙升,因此,近期糖精出口价又有所回升。
由于糖精钠的低成本和高稳定性等优点,预计今后几年,糖精钠仍将是一只重要的药用甜味剂原料。
阿斯巴甜
阿斯巴甜是由天冬氨酸和苯丙氨酸合成的新型甜味剂,口感非常接近白糖,甜度则为白糖的120倍,但热量只有后者的1/20。早在上世纪80年代,其已被用于生产咀嚼片等药物制剂,但由于在高温消毒时容易分解成两种氨基酸,因此不适合生产糖浆等必须经高温消毒灭菌的液体药剂。
阿斯巴甜由美国Searle公司在1981年首先开发上市,并在美国享有长期市场保护权(外资生产的阿斯巴甜不能进入美国市场销售)。在上世纪90年代初,阿斯巴甜曾一度创下年销售十几亿美元的惊人业绩,但现在随着更多优异甜味剂的上市,其销路已大不如从前。
日本、美国和欧洲均为阿斯巴甜的高消费国,早已生产出添加阿斯巴甜的药物制剂。
我国的阿斯巴甜生产始于上世纪90年代中期,目前产量的80%用于出口,主要出口市场为日本和欧洲。而国内因其价格较贵无论在食品工业还是医药工业都使用较少。据了解,我国仅有少数几只制剂使用阿斯巴甜作为甜味剂。
相信随着我国阿斯巴甜生产技术的不断改进和生产成本的下降,今后其售价将会下降,在国内药物制剂上的用量也会随之增加。(生物谷Bioon.com)