《中国医药技术经济与管理》第三卷第八期
1 脂质体的研究概况
1965年英国的Bangham和Standish发现把磷脂这种天然的表面活性剂分散到过量水中，可形成一种由双分子膜组成的闭合囊泡，这种囊泡就是脂质体，这也是人类首次制备出了脂质体[1]。60年代末，Rahman等人首先将脂质体作为药物载体应用[2]，将药物包裹在脂质体的水相和膜相内，控制其靶向作用，使药物富集于病变部位释放。脂质体（Liposome）系将药物包封于类脂质双分子层形成的薄膜中间所制成的超微型球状药物载体制剂[3]。由于其结构类似于生物膜，包封水溶性和脂溶性药物，选择性高，并具有高度的靶向性、能有效保护被包裹药物并可控释、缓释药物等特殊优势，已成为国内外医药界研究的热点。
1.1 脂质体的结构
脂质体系由磷脂为膜材及附加剂组成，是一种由一个或多个脂双层中间包覆微水相的结构，直径从几十纳米到几十微米之间。磷脂为两性物质，其结构上有亲水及亲油基团。
1.2 脂质体的制备
根据应用目的以及内容物的性质，人们开发了很多种制备脂质体的方法，其中主要有薄膜法、逆向蒸发法、熔融法、溶剂注入法、冷冻干燥法、超声波法、旋涡分散法等[5，6，7，8]。下面介绍两种常用的方法。
1.2.1 薄膜分散法
1.2.2 逆相蒸发法
1.3 脂质体的作用特点
脂质体双分子膜的结构类似于人体细胞，由于脂质体自身特殊的类细胞结构，进入机体内主要被网状内皮系统细胞特别是单核巨噬细胞吞噬而激活机体的自身免疫功能，并改变被包封药物的体内分
布，使药物主要在肝、脾、肺、骨髓等组织器官中蓄积。脂质体的独特作用机制使得其具有如下几个作用特点：
1.3.1 靶向性
1.3.2 高效性
1.3.3 低毒性
1.3.4 长效性
2 传递体的研究概况
经皮给药系统（transdermal drug delivery system，TDDS）是通过皮肤给药后经渗透到达体内血液，并长时间稳定有效血药浓度的缓控释系统。药物经皮吸收，首先必须克服皮肤角质层的屏障作用，完整的角质层主要由神经酰胺、胆固醇、游离脂肪酸、胆固醇硫酸酯等脂质和分布在其中的角质细胞组成，它们构成致密排列保护皮肤。角质层的屏障使很多水溶性的药物和大分子不容易通过皮肤，而脂质体由于具有能有效地与亲水、亲油及大分子药物相结合，能将药物包裹于其双分子层结构中；与皮肤亲和力好等特点，加上脂质体的一些固有特性如低毒性、可以生物降解（指磷脂类）、容易大量制备等，已受到了药剂学界的广泛关注[11]。但是，这类常规脂质体局部外用制剂虽然能使药物透皮性能和局部生物利用度有所提高，却不能穿透全皮，对于皮肤下局部组织等部位或全身治疗，效果就不太理想。
2.1 传递体的制备
传递体的类脂部分一般是由10%～24%（w/w）的磷脂酰胆碱（phosphatidylcholine，SPC），适量的胆酸钠（sodium cholate，BS）和3%～7%的乙醇或丙二醇组成[14]。典型传递体的制备方法如下[15]：将大豆磷脂酰胆碱（SPC）乙醇溶液同适量的胆酸钠混合，亲脂性药物可加入其中，得到的溶液通常含有 8.7%SPC、1.3%胆酸盐及8.5%的乙醇，然后与三乙醇胺—HCl缓冲液（pH6.2，水溶性包合物
可加入其中）混合，类脂的总浓度为10%，将该混悬液进行超声波处理冷冻及解冻，最后用中压力乳匀机或超声波处理可得到理想的粒径，用微孔滤膜（0.2μm）除菌。
2.2 传递体的性质
2.2.1 高度变形性
2.2.2 高度亲水性和高度渗透性
2.3 对传递体的展望
有关传递体的研究，国内外也都正处于探索阶段。传递体的研究与开发为经皮给药提供了一个新的载体系统，具有经典的皮肤渗透促进剂和普通脂质体经皮给药更多的优越性。与口服及静脉注射给药相比，经皮肤给药可大大提高病人用药的顺从性。传递体能增加药物的透皮作用，而且，通过调整脂质体的组成及含量可以使药物渗入皮肤的不同结构或透过皮肤产生全身作用。因此，传递体具有良好的研究价值及应用前景，相信其对透皮制剂研究及相关产品的开发将起到一定的促进作用。
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