口服降糖药是治疗糖尿病的主力军。这支主力军主要包括三大类：磺脲类、双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂。它们的作用各有特点，服用最佳时间不一，如果掌握它们的特点，将会达到更好的效果。
脲类--餐前30分钟服
磺脲类是糖尿病口服药中古老而庞大的一族，它具有近150年的历史，其祖宗来自于一种抗生素??磺胺类药物，在治疗伤寒病时发现其具有降糖作用。目前共有三代十个成员，以第二代最常用。许多成员名字上都带有“脲”字。如格列本脲(优降糖)、吡磺环己脲(美吡哒)、甲磺吡脲(达美康)、甲磺冰脲(克糖利)、喹磺环己脲(糖适平)。它们共同的主要作用是能够刺激胰岛β细胞分泌胰岛素从而降低血糖。但如果用量不当时则可以引起低血糖。由于它们进入人体后需要一定的时间来刺激胰岛细胞产生胰岛素而起降糖作用，因此其最佳服药时间为餐前30分钟。各个成员之间的主要差别在于作用的强弱、作用时间的长短。成员之间不宜联合使用。
双胍类--餐后服
“双胍类”不像磺脲类有一个庞大的“家族”，它只有两兄弟，名字上带有“胍”字。苯乙双胍?降糖灵由于容易引起乳酸性酸中毒，在某些国家已被禁用，我国目前也较少使用，需要使用时应比较慎重，应用剂量以较小为佳。其兄弟二甲双胍(苯甲福明)目前较常用；由于不同国家不同厂家生产而有多个商品名，如美迪康、迪化糖锭、格华止等。它们共同的主要作用是增加外周组织(如肌肉等)对葡萄糖的利用，减少肝糖的生成，使血糖降低。因不刺激胰岛分泌，对于血糖正常者并不起降糖的作用，因此有人称它们为抗高血糖药，特别适合于肥胖和超重的病人。由于它们带有酸性，可以刺激胃肠道，故最好在餐后才服药。
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